Нео-зекст: от чего помогает, как принимать, аналоги лекарственного средства

Что это за лекарство и для чего нужно: Препарат «Нексиум» ориентирован для применения в случае возникновений глубоких воспаленных дефектов слизистой оболочки мембраны желудка или 12-типерстной кишки. Дефекты такого рода появляются из-за механических, химических или лучевых соединений, или из-за нарушения процесса кровообращения. При помощи Нексиума происходит перенос ионов водорода в просветы желудка.

• Действующее вещество: эзомепразол
• Группа: от эзофагита

Содержание

1. Аналоги и заменители
2. Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав
3. Нео-зекст — инструкция по применению, аналоги (эрозивный рефлюкс эзофагит — лечение препаратом)
4. Показания
5. Противопоказания
6. Дозы и схема приема
7. Передозировка
8. Побочные эффекты Нео-зекст
9. Взаимодействие с другими фармакологическими средствами
10. Нео-зекст при беременности и грудном вскармливании
11. Дополнительные указания
12. Правила хранения и продажи через аптечные сети
13. Аналоги Нео-Зекст
14. Нексиум
15. Форма выпуска
16. Фармакологическое действие
17. Фармакодинамика и фармакокинетика
18. Показания к применению
19. Противопоказания
20. Побочные действия
21. Инструкция по применению Нексиума (Способ и дозировка)
22. Передозировка
23. Взаимодействие
24. Условия продажи
25. Условия хранения
26. Срок годности
27. Аналоги Нексиума
28. Отзывы о Нексиуме
29. Цена Нексиума (где купить)
30. Нео-Зекст
31. Нео-зекст

Аналоги и заменители

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)Препарат следует назначать пациентам, страдающим рецидивирующими заболеваниями, характеризующимися постоянными забросами в пищевод содержимого в желудке. В дальнейшем это приводит к поражениям нижнего пищевода, а также:

•  При восстановительных процессах пищевода, связанных с рефлюкс-эзофагит;
•  При предотвращении повторного проявления рефлюкс-эзофагитных заболеваний;
•  При обнаружении симптоматики, связанной с контактом слизистой пищевода и содержимым кишечника.

Также Нексиум можно использовать в качестве дополнительной лекарственной терапии:

• При язвенных нарушениях 12-перстной кишки;
• При предостережении разрушений тканей внутренней оболочки пищеварительного тракта;

Для пациентов, долговременно принимавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

• При лечении желудочных язв, возникших из-за НПВП;
•  При предохранении от появления желудочных дефектов от использования НПВП.

Противопоказания

Не советуется назначать препарат:

• При увеличенной чувствительности к таким добавкам, как эзомепразол;
• При обнаружении дисахаридазной непереносимости;
• При хронической непереносимости фруктозы;
• Детям, не достигшим 12-ти лет;

Перед приемом требуется рекомендация специалиста, если пациент имеет почечные функциональные отклонения.

Способ применения (дозировка)

Ориентирована для внутреннего приема, не следует дробить таблетку, а целиком, запивая большим количеством жидкости.

Если у пациентов, имеются проблемы с заглатыванием капсул или таблеток, то предварительно можно погрузить препарат в стакан негазированной воды, по истечении получаса выпить полученный раствор, если на дне остались остатки, то добавив небольшое количество воды нужно выпить и их. Дозировка варьируется от 20 до 40 мг в сутки.

В виде инъекции объем составляет не более 20 мг раз в сутки.

Форма выпуска

Выпускаются в виде таблеток продолговатой формой, имеют оболочку и специфическую гравировку, светло-розового оттенка. В упаковке 28 таблеток.

Источник: https://med-otzyv.ru/lekarstva/156-n/27965-neksium

Нео-зекст — инструкция по применению, аналоги (эрозивный рефлюкс эзофагит — лечение препаратом)

Нео-зекст – это препарат для лечения заболеваний ЖКТ, обусловленных гиперсекрецией желудочного сока. Он относится к ингибиторам протонной помпы. Лекарство значительно снижает секрецию хлористоводородной кислоты.

Лекарственное средство выпускается в таблетированной форме. Его активным компонентом является эзомепразол. Таблетки, содержащие по 20 или 40 мг вещества, фасуются в блистеры по 7 штук.

Эзомепразол представляет собой S-изомер омепразола. Вещество имеет слабощелочную реакцию.

Он блокирует фермент H+/К+-АТФазу, отвечающую за транспорт ионов водорода через стенки париетальных клеток фундальных желез, в результате чего процесс выработки HCl приостанавливается на заключительной стадии.

Активный компонент лекарства способен блокировать синтез хлористоводородной кислоты вне зависимости от природы раздражителя.

Эзомепразол абсорбируется в тонком кишечнике. После приема антисекреторного препарата терапевтический эффект начинает развиваться в среднем через 60 минут.

рН повышается до 4 единиц и более, сохраняясь на этом уровне от 8 до 16 часов в зависимости от дозировки. Выработка соляной кислоты снижается более чем на 90% в течение 4-5 дней курсового применения.

После отмены таблеток Нео-зекст базальный уровень синтеза HCl восстанавливается лишь на 3-4 день.

Всасывается эзомепразол достаточно быстро; наибольшая плазменная концентрация отмечается через 1-2 часа. Биодоступность при повторном приеме доз в 40 мг достигает 89%. С протеинами крови конъюгируется 97% вещества. Биотрансформация протекает в печени, а выводятся неактивные метаболиты преимущественно через почки (свыше 80%). Препарат не имеет свойства накапливаться в тканях организма.

Показания

Нео-зекст назначается при следующих патологиях органов пищеварительного тракта:

• эрозии пищевода, обусловленные обратным забросом желудочного сока;
• ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
• язвенная б-нь желудка и 12-перстной кишки;
• желудочные и дуоденальные язвы, связанные с приемом некоторых лекарств (глюкокортикоидов и НПВС);
• симптомокомплекс при гастринопродуцирующих опухолях ЖКТ (синдром Золлингера-Эллисона);
• патологии, ассоциированные с Хеликобактер пилори.

При ГЭРБ препарат назначается для симптоматической и потиворецидивной терапии.

При инфицировании Хеликобактер пилори Нео-зекст используется для эрадикации патогенной микрофлоры параллельно с двумя антибактериальными средствами. Препарат повышает чувствительность бактерии к антибиотикам.

Противопоказания

• Нео-зекст нельзя назначать пациентам, у которых выявлена индивидуальная непереносимость эзомепразола, омепразола или вспомогательных ингредиентов лекарства.
• Препарат содержит сахарозу, поэтому он противопоказан лицам с врожденной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы/галактозы в кишечнике или нехваткой фермента сахаразы/изомальтазы.
• Детям до 12 лет ЛС ингибитор протонной помпы не выписывают в связи с отсутствием опыта использования в педиатрической практике.

Дозы и схема приема

Нео-зекст принимают перорально, не разжевывая, и запивая достаточным количеством кипяченой воды.

При дисфагии допускается растворение таблеток в 100 мл воды без газа до получения взвеси микрогранул.

Для лечения эрозий слизистой пищевода назначается по 40 мг 1 р/день. Продолжительность курсового приема составляет от 1 до 2 нед. на усмотрение лечащего врача. После заживления дефектов показана длительная противорецидивная терапия (20 миллиграммов в сутки).

При дуоденальных язвах, связанных с действием Хеликобактер пилори, требуется комбинированная («тройная») терапия. 2 р/день принимают по 20 мг эзомепразола + 500 мг Кларитромицина + 1000 мг Амоксициллина не протяжении 1 недели.

При обострениях язвенной б-ни желудка (в т. ч. на фоне приема НПВС) рекомендуется принимать 20-40 мг 1 р/сут. от 4 до 8 нед. в зависимости от выраженности клинической симптоматики и динамики процесса.

Синдром Золлингера-Эллисона требует индивидуального определения режима дозирования. Начинать лечение следует с дозы в 40 мг 2 раза в день. Суточные дозы могут составлять 80-120 миллиграммов.

Обратите внимание

При выявлении серьезной печеночной дисфункции не следует применять дозы свыше 20 мг/сут.

Если нарушена функция глотания возможно введение ЛС посредством назогастрального зонда.

Передозировка

Случайная передозировка крайне маловероятна. Желудочно-кишечная симптоматика и общее недомогание могут развиваться после приема 280 мг.

Специфических антидотов пока не разработано. При передозировке необходимо принять меры для скорейшего выведения остатков лекарства из организма. Пострадавшему нужно промыть желудок, дать энтеросорбенты (активированный уголь, Энтеросгель или Смекту) и солевые слабительные.

Побочные эффекты Нео-зекст

Подавляющее большинство пациентов отлично переносят данный антисекреторный препарат.

При гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам не исключено развитие аллергических реакций.

При тяжелых заболеваниях печени (в т. ч. в анамнезе) может развиваться энцефалопатия.

Взаимодействие с другими фармакологическими средствами

• Эзомепразол нельзя применять параллельно с антиретровирусными ЛС – Нелфинавиром и Атазанавиром.
• Нео-зекст замедляет абсорбцию противогрибковых ЛС (Кетоконазола и Итраконазола) и увеличивает всасывание сердечного гликозида Дигоксина.
• При необходимости применения высоких доз Метотрексата ставится вопрос о временной отмене ингибитора протонной помпы.

Нео-зекст при беременности и грудном вскармливании

Эзомепразол может проникать сквозь гематоплацентарный барьер, но эмбриотоксических, мутагенных и тератогенных свойств у него не выявлено. Тем не менее, в связи с нехваткой данных о полной безопасности вещества, в период гестации его нужно назначать с осторожностью, и только при крайней необходимости.

Если антисекреторная терапия показана кормящей матери, малыша временно переводят на искусственное вскармливание.

Дополнительные указания

Перед началом курсовой терапии необходимо полное обследование больного с целью исключения онкологии, т. к. ингибиторы протонной помпы имеют свойство маскировать симптоматику злокачественных опухолей (в частности – карциномы желудка). Особенную настороженность следует проявить, если имеет место беспричинное снижение веса и неоднократная рвота (в т. ч. с кровью).

Таблетки могут спровоцировать головокружение и нечеткость зрения, поэтому на время лечения целесообразно воздержаться от управления автотранспортом и прочих видов деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

На фоне длительного лечения в желудке могут формироваться железистые кистозные образования. Они имеют доброкачественную природу, и подвержены обратному развитию после окончания приема ингибитора H+/К+-АТФазы.

Правила хранения и продажи через аптечные сети

Нео-зекст включен в перечень сильнодействующих лекарств (список Б), поэтому для его приобретения нужен рецепт.

Блистеры должны храниться при температуре не более +25°С.

Срок годности составляет 24 месяца.

Беречь от детей!

Аналоги Нео-Зекст

Структурными аналогами являются:

• Эзомепразол;
• Эманера;
• Нексиум;
• Эмезол.

Схожее терапевтическое воздействие оказывают:

• Зероцид;
• Берета;
• Омез;
• Геликон;
• Кросацид;
• Зульбекс;
• Омепразол;
• Золиспан;
• Ланзабел;
• Гастрозол;
• Контролок;
• Лансопразол;
• Цисагаст;
• Лосек;
• Нольпаза;
• Ланзоптол;
• Ланзап;
• Омитокс;
• Лоэнзар-сановель;
• Ортанол;
• Ультера;
• Париет;
• Нофлюкс;
• Омипикс;
• Пантаз;
• Хайрабезол.

Источник: https://plantsnhealth.ru/neo-zekst-instrukciya-po-primeneniyu-analogi-erozivnyj-reflyuks-ezofagit-lechenie-preparatom.html

Нексиум

В составе таблеток тригидрат магния эзомепразола по 22,3 мг или 44,5 мг + вспомогательные вещества (гипролоза, Е172, стеарат магния, моностеарат глицерина, гипромеллоза, триэтилцитрат, сополимер этакриловой и метакриловой кислот, макрогол, кросповидон, парафин, полисорбат 80, стеарилфумарат натрия, макрогол, Е171, сахароза, тальк).

Масса, для приготовления раствора: эзомепразола 40 мг + гидроксид натрия и дигидрат динатрия эдетат.

Форма выпуска

Nexium 20 mg и Nexium 40 mg – таблетки в оболочке, продолговатые, выпуклые. Цвет – розовый, 20 мг — светлее, 40 мг- темнее. С одной стороны таблетки выгравирована дозировка, в другой – надпись A/EH или A/EI. Упаковки картонные по 7, 14, 28 штук.

Порошок — спрессованная белая масса для приготовления раствора. В стеклянных флаконах по 5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонного насоса.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество является производной омепразола (его S-изомер). Эзомепразол снижает активность секреции соляной кислоты на слизистой оболочке желудка, путем подавления протонной помпы (фермента H+ K+ -АТФаза) париентальных клеток на стенках желудка.

При сочетании и антибиотиками, эффективно в отношении Helicobacter pylori, как правило, являющегося причиной возникновения язвы желудка.

В качестве специфического ответа на снижение секреции кислоты, могут образовываться доброкачественные кисты, повышаться уровень гастрина в плазме.

Через 1-2 часа после приема препарат уже начинает оказывать активное влияние на уровень соляной кислоты. Порядка 90% действующего вещества ввязывается с белками плазмы крови. Метаболизируется, выводится с мочой и калом.

Фармакокинетика у людей с пониженной активностью фермента CYP2C19 и тяжелыми заболеваниями печени отличается от основной группы людей. Необходимо произвести коррекцию дозы лекарства.

Показания к применению

Таблетки:

• эрозивный рефлюс-эзофагит, лечение и поддерживающая терапия;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика, в комбинации с другими средствами);
• патологическая гиперсекреция желез желудка;
• лица, которые долго принимают НПВП и лечение заболеваний, вызванных их приемом;
• профилактика и лечение кровотечений из пептической язвы;
• идиопатическая гиперсекреция.

Раствор для внутримышечного введения назначают при невозможности принимать таблетированную форму препарата.

Показанием служит:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• пептические язвы, в том числе профилактика кровотечений после проведенного эндоскопического гемостаза.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

• пациентам с аллергией, на какие либо из компонентов, в том числе фруктозу (для таблетированной формы);
• при приеме атазанавира или нелфинавира;
• детям до 12 лет.

В случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни лекарство может быть назначено детям старше 12 лет.

Тяжелая почечная недостаточность не является прямым противопоказанием к применению лекарства, однако в таком случае следует соблюдать осторожность.

Побочные действия

• тошнота, головная боль, запор, боли в эпигастральной области;
• аллергические реакции на коже, нарушение режима сна, парестезии;
• бронхоспазм, стоматит, анафилактический шок, миалгия, возбуждение, артралгия;
• возможны воспаления и покраснения в месте укола при внутривенном и внутримышечном использовании.

Инструкция по применению Нексиума (Способ и дозировка)

Таблетки пьют целиком или же растворяют в воде без газа. При необходимости растворенная таблетка может быть введена через назогастральный зонд.

Как принимать, до еды или после?

Согласно инструкции по применению Нексиум прием пищи практически не влияет на эффективность средства. При лечении и профилактике язв, как правило, суточная доза препарата составляет 20 мг, распределяется на два приема в сочетании с другими средствами. Курс составляет 7 дней.

При проведении кислотоподавляющей терапии назначают Nexium 40 mg, каждый день в течение месяца.

В состояниях, вызванных приемом НПВП, суточная дозировка составляет 20-40 мг. Курс- до двух месяцев.

При тяжелых заболеваниях печени суточная доза не должна превышать 20 мг.

Дозировка для детей (12+)

При эрозивном рефлюс-эзофагите суточная доза составляет 40 мг, за один прием, один месяц. В прочих случаях достаточно приема 20 мг средства в день.

Внутримышечные инъекции

Если это необходимо, вместо таблетированной формы могут назначить уколы препарата или же внутривенные инфузии. Дозировка совпадает. Время введения внутримышечно должно быть не менее трех минут.

Внутривенно – от 10 минут до получаса. Препарат разводят 0,9 % р-ом хлорида натрия, не смешивая с другими лекарствами.

Хранить приготовленный препарат можно не более 12 часов, лучше всего использовать его сразу же после приготовления.

Передозировка

У людей употребивших 0,28 грамм препарата отмечалась слабость и неприятные ощущения в желудочно-кишечном тракте.

Лекарство не имеет специфического антидота. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При сочетании эзомепразола с препаратами типа кетоконазола и интраконазола может нарушиться процесс абсорбции лекарств из ЖКТ.

Атазанавир, нелфинавир, омепразол при сочетании с Нексиум становятся менее эффективными. Однако при сочетании с саквинавиром, его концентрация в сыворотке крови повышается.

Одновременный прием со средствами, в усвоении которых участвует CYP2C19, приведет к усилению их воздействия. К таким препаратам относятся имипрамин, диазепам, кломипрамин, циталопрам, фенитоин.

Для лиц, страдающих эпилепсией, следует с осторожностью принимать средство. Лекарства от эпилепсии (фенитоин) плохо сочетаются с Нексиумом.

С осторожностью сочетать препарат с варфарином и цизапридом.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Темное, прохладное место, вдали от детей.

Флакон с порошком хранить в оригинальной упаковке, на свету – не более суток.

Срок годности

3 года – таблетки.

2 года – порошок для приготовления раствора.

Аналоги Нексиума

Чем можно заменить препарат? Фактически, синонимами лекарства являются: Некспро, Эзоксиум, Эзонекса, Эзокс, Эзолонг.

• Наиболее распространенные аналоги: Эзомеалокс, Эманера, Барол, Эзомепразол, Велоз, Геердин, Контролок, Озол, Омез, Нормицид, Рабимак, Панум, Париет, Разол, Ультоп.

Цена аналогов может существенно отличаться от оригинала.

Что лучше: Париет или Нексиум?

В целом вопрос о применении того или иного средства должен определятся индивидуально, в зависимости от результатов анализов, чувствительности организма к тому или иному средству.

Однако, среди специалистов бытуем мнение, что Париет несколько эффективнее, чем Нексиум. Его действие наступает быстрее, суточная дозировка меньше, а побочные эффекты проявляются реже.

Оба средства стоят недешево, что целиком оправдано их эффективностью.

Отзывы о Нексиуме

Отзывы врачей о Нексиуме: Вообще ингибиторы протонной помпы – наиболее эффективные на данный момент препараты, регулирующие кислотность в желудочно-кишечном тракте. Нексиум – очень хороший препарат этого ряда, с выраженным сильным терапевтическим эффектом.

Отзывы на форумах хорошие. Лекарство достаточно эффективно, облегчение наступает быстро. Побочные эффекты проявляются нечасто. Недостатком считается высокая стоимость.

Цена Нексиума (где купить)

1. Цена таблеток Нексиум 40 мг порядка 1750 рублей за 14 штук.
2. Цена Нексиум 20 мг в Москве составляет 1310 рублей за 14 штук.
3. Купить пеллеты и гранулы препарата можно за 2061 рубль за 10 мг, по 28 штук.

Источник: https://medside.ru/neksium

Нео-Зекст

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Оба изомера омепразола, S- и R-изомеры, обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в высококислотной среде желудка, где активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+/К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема эзомепразола внутрь в дозе 20 мг или 40 мг рН в желудке был выше 4 в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 ч.

На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pyloriприблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA).

Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования CgA.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

У пациентов, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протонового насоса, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ.

Применение ингибиторов протоновой помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями Salmonella spp. и Campilobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

1. В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших НПВС, включая, селективные ингибиторы ЦОГ-2.
2. В ходе двух исследований по оценке эффективности эзомепразол показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и дистрофических поражений кишечника у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВС, включая прием селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Всасывание

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального приема применяют таблетки, имеющие в своем составе гранулы с оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. Превращение эзомепразола в R-изомер в условиях in vivo является незначительным.

Абсорбция эзомепразола является быстрой, время достижения Cmax составляет 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после однократного приема препарата в дозе 40 мг и повышается до 89% после повторного приема. Для эзомепразола в дозе 20 мг значения составили 50% и 68%, соответственно.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Распределение

Vd — 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы — 97%.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP).

Основная часть эзомепразола метаболизируется с помощью специфической полиморфной изоформы CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола.

Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 («быстрые» метаболизаторы) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 — 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки.

AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом).

При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% принятой дозы выводится почками с мочой (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество выводится с фекалиями.

Фармакокинетика в некоторых группах пациентов

Примерно у 2.9±1.5% населения фермент CYP2C19 малоактивен (пациенты с неактивным метаболизмом) и метаболизм эзомепразола осуществляется в основном ферментом CYP3A4.

При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз/сут средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом (при участии фермента CYP2C19).

Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается.

Указанные особенности не влияют па дозировку и способ применения эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкой или средней печеночной недостаточностью сходен с таковым у пациентов с нормальной функцией печени.

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза, поэтому рекомендуется назначать максимальную суточную дозу препарата — 20 мг. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.

Поскольку почками осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и Тmax в плазме крови было сходно со значениями AUC и Тmax у взрослых.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

•  лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
•  длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
•  симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии:

•  лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
•  профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

•  заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
•  профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

Режим дозирования

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.

Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 15 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через желудочный зонд.

Важно, чтобы выбранные шприц и зонд были тщательно протестированы.

Указания по подготовке и введению препарата через желудочный зонд приведены в данном разделе ниже.

Взрослые и дети с 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

1.  лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита — по 40 мг 1 раз/сут в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает илисохраняются симптомы;
2.  длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива — по 20 мг 1 раз/сут;
3.  симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 20 мг1 раз/сут пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «при необходимости», т.е. принимать эзомепразол по 20 мг 1 раз/сут при возобновлении симптомов.

Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвыжелудка или двенадцатиперстнойкишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации с Heilcobacter pylori:

•  лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 7 дней;
•  профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori — эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 7 дней.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

1.  заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП — 20 мг или 40 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет 4-8 недель;
2.  профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска — 20 мг или 40 мг 1 раз/сут.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией

Рекомендуемая начальная доза эзомепразола 40 мг 2 раза/сут. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Есть опыт применения в диапазоне от 80 мг до 120 мг эзомепразола в сутки. При применении препарата в дозе выше 80 мг необходимо разбить прием препарата дважды в день.

Почечная недостаточность:коррекция дозы препарата не требуется.

Печеночная недостаточность:при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу — 20 мг.

• Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через желудочный зонд

При назначении препарата через желудочный зонд

1.  Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.
3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для того, чтобы предотвратить засорение наконечника).
6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце, заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/neo-zekst

Нео-зекст

Нео зекст выпускается в форме овальных таблеток. Кишечно-растворимая пленка по описанию имеет розовый оттенок. Действующий компонент — эзомепразол в дозировке 20 или 40 мг. Наполнители представлены:

• сферическими сахарными гранулами;
• двуокисью титана;
• сорбентами;
• поливинилпирролидоном;
• моноглицерид стеариновой кислотой;
• двуокисью кремния;
• магниевой солью стеариновой кислоты.

В состав пленки входит гипромелоза, макрогол, красители, двуокись титана, тальк. Упаковка – блистеры по 7 шт. В коробке помещается два или четыре блистера. Цена Нео зекст – 2659 руб.

Медикамент относится к группе блокаторов протонной помпы. Как изомер омепразола, он уменьшает выделение хлористоводородной кислоты в желудке, замедляя влияние протонного насоса обкладочных клеток. Накапливаясь в них, действующий элемент блокирует выделение секрета натощак, стимулированную секрецию. Влияние активного ингредиента заметно через 60 мин после приема внутрь.

Регулярное введение средства в течение 5 суток снижает максимальную плотность хлористоводородной кислоты на 90%. Употребление материала в дозировке 40 мг в день в течение месяца обеспечивает устранение эзофагита почти у 80% больных и у 93% — после двухмесячной терапии.

Сочетание ингибитора протонной помпы с антибактериальными химпродуктами угнетает и устраняет до клинического приемлемого значения хеликбактер пилори у 90% лиц.

Пациентам с несложными проявлениями язвы желудка недельная эрадикация изомерами омепразола устраняет необходимость проведения последующего монолечения антисекреторными химпрепаратами для восстановления пораженной ткани органа ЖКТ.

В результате уменьшения выделения обкладочными клетками желудочного секрета отмечается рост уровня гормона гастрина, энтерохромаффиноподобных клеток и хромогранина А. Повышение насыщенности секреторных белков способно повлиять на результаты обследований по обнаружению нейроэндокринных новообразований.

Поэтому за 5 суток до проведения тестирования на концентрацию CgA использование S-изомеров омепразола следует отменить. На фоне введения ингибитора протонной помпы в течение продолжительного времени наблюдается формирование в желудочном органе железистых кист. Связано это явление с физиологическими трансформациями из-за подавления выделения желудочного секрета.

Опухоли имеют доброкачественный и обратимый характер развития. Употребление Нео зекст, по отзывам врачей, способствует развитию микрофлоры, которая присутствует в желудке в нормальных условиях. Существует незначительная вероятность инфицирования патогенами сальмонеллеза, кампилобактериоза, а больных, находящихся в условиях стационара, — бактериями клостридиями.

Сравнительные эксперименты с использованием ранитидина показали, что S-изомеры омепразола имеют более высокую эффективность при восстановлении клеток желудочного органа, а также при использовании в качестве средства для профилактики язвы, устранения дистрофических поражений кишечника. Ингибиторы протонной помпы быстро разрушаются в условиях повышенной кислотности.

Поэтому изделия покрываются специальной пленкой, которая не взаимодействует с хлороводородным секретом желудка. Ускоренный процесс всасывания действующего компонента медикамента позволяет достичь максимальной насыщенности в плазме крови в течение 60-120 мин после введения внутрь. Показатель абсолютной биодоступности после первого введения порции 40 мг составляет 64%.

После повторного приема он достигает 89%. Употребление средства вместе с продуктами питания замедляет интенсивность и снижает уровень абсорбции. Но это не влияет на реакции блокирования синтеза хлористоводородного кислотного соединения. S-изомер омепразола трансформируются системой цитохрома Р450 с образованием гидроксилированных и деметилированных производных Nео zext. При ежесуточном введении средство успевает удалиться из крови в промежутках между процедурами. Около 80% от исходного уровня дозы выводится из организма посредством мочевыделительной системы, оставшаяся доля удаляется через пищеварительный тракт.

Химпрепарат назначается для терапии рефлюкс-эзофагита, эрозийно-язвенных нарушений, а также в профилактических целях при повышенном выделении желудочного сока.

Медикамент запрещается к выписке при наличии гиперсенситивности к ингибиторам протонной помпы, генетической невосприимчивости фруктозы, нарушений углеводного обмена. Не показан к лечению детей младше 12 лет. Необходимо соблюдение осторожности в период гестации, лактообразования, почечной дисфункции.

Нео зекст вводится перорально, без дробления или разжевывания. Если у больного существует затруднение с глотанием, то изделие можно растворить в 100 мл чистой воды без газа. Другие жидкости использовать запрещается, так как они растворяют оболочку. Оставшийся осадок можно растворить еще в таком же количестве воды и выпить.

При полной невозможности приема через ротовую полость используется специальный шприц и зонд для желудка. Для лечения рефлюкса у детей старше 12 лет назначается ежедневная доза в количестве 40 мг. Продолжительность терапии – один месяц. Если патология не исчезла, то рекомендуется выполнить повторный курс.

С целью недопущения развития рецидивирующих симптомов назначается поддерживающая терапия в дозе по 20 мг в день. Лечение язвы проводится с применением комбинации – ингибитор протонной помпы, кларитромицин, амоксициллин. Порция устанавливается доктором.

Больным, длительно принимающим противовоспалительные нестероидные средства, рекомендуется вводить Nео zext по 20 или 40 мг в день на протяжении 1-2 месяца. Первоначальная порция вещества составляет 40 мг по 2 раза в сутки. Затем норма определяется для каждого пациента отдельно, в зависимости от клинического течения патологии.

При почечной или печеночной дисфункции в легкой или средней степени тяжести коррекция порции не проводится. Больным с недостаточностью печени в тяжелой стадии ежедневная норма составляет не более 20 мг.

В результате употребления Нео зекст возможно развитие осложнений со стороны:

• центральной нервной организации – цефалгия, нарушение зрения, сна, чувствительности кожи конечностей, вертиго, сознания, депрессивные или агрессивные состояния, сопровождающиеся галлюцинациями;
• системы кровообразования – снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов, агранулоцитов в крови;
• органов пищеварительного тракта – боли в брюшной полости, понос или диарея, вздутие живота, тошнота с рвотой или без нее, нарушение вкусовых ощущений, гепатит с желтухой или без нее, стоматит, сухость в ротовой полости;
• дыхания – бронхоспазмы;
• кожи – воспаление эпителия, сыпь, зуд, крапивная лихорадка, выпадение волос, светобоязнь, гипергидроз, аллергический буллезный дерматит,  токсико-аллергические заболевания;
• опорно-двигательного аппарата — боли в мышцах, суставах, слабость в мышцах;
• мочевыделительной и половой сферы — воспалительный процесс, который сначала возникает в интерстициальной ткани почки;
• иммунитета – реакции повышенной чувствительности в виде анафилактического шока, ангионевротической отечности;
• метаболических реакций – периферические отеки, снижение уровня натрия,  кальция, магния в крови.

Лабораторные исследования показывают стимуляцию печеночных ферментов.

На фоне введения овердозы средства в количестве 280 мг наблюдались симптомы астении и расстройства в пищеварительном отделе. После одномоментного употребления 80 мг вещества осложнений не обнаружено. Специального противоядия не существует. Лечение заключается в устранении нежелательных реакций. Купить Нео зекст можно в аптеке или посредством поиска в интернет-магазине.

Низкий уровень секреции соляной кислоты на фоне введения эзомепразола вызывает рост или снижение абсорбции других фармакологических веществ, если уровень всасываемости их зависит от кислотной среды желудка. Отмечено ухудшение всасываемости противогрибковых, противоопухолевых материалов, или повышение абсорбции кардиотоников и антиаритмических продуктов.

Сочетание последнего с ингибиторами протонной помпы увеличивает биодоступность кардиотоника на 10%. Установлено взаимодействие S-изомеров омепразола с отдельными антиретровирусными медикаментами. Рост показателя рН воздействует на их абсорбцию. Зафиксировано снижение плотности нелфинавира и атазанавира в кровяной сыворотке.

В связи с чем, их комбинирование с блокатором протонного насоса не желательно. Помимо этого, у атазанавира наблюдается снижение абсолютной биодоступности. Увеличение дозировки на 0,4 г не уравновешивало влияния ингибиторов протонной помпы на уровень снижения биодоступности.

При комплексном лечении с введением саквинавира повышалась его насыщенность в сыворотке кровяной субстанции. Поэтому такие комбинации лекарств не рекомендованы.

Совместное введение рассматриваемого химпродукта с противосудорожными, успокаивающими веществами, миорелаксантами, трициклическими депрессантами приводило к росту плотности последних с необходимостью снижения их дозировки. У больных эпилепсией при вводе с фенитоином увеличивалась его остаточная насыщенность в плазме на 13%.

Это вызывает необходимость проведения регулярного мониторинга плотности фенитоина. Использования средства с противосвертывающими материалами существенно не изменяло время коагуляции. Известно несколько эпизодов увеличения параметра международного нормализованного отношения при сочетании варфарина и ингибиторов протонного насоса.

У отдельных больных зарегистрирован рост плотности метотрексата при сочетании его с ингибиторами протонной помпы. Желательно на время приема метотрексата в высоких дозировках отменять средства, содержащие S-изомеры омепразола. Установлено, что они не вызывают существенных в клиническом отношении фармакокинетических параметров хинидина, напроксена, рофекоксиба и амоксициллина. Доставка Нео зекста в Москве выполняется в течение дня.

В случае появления тяжелых симптомов в виде самопроизвольной потери веса тела, частой рвоты с кровью, болевых ощущений при глотании, а также при диагностировании эрозийно-язвенного заболевания возможно развитие опухолевого процесса, признаки которого эзомепразол скрывает. Негативным результатом этого может стать запаздывание с обнаружением злокачественных новообразований.

Зарегистрированы прецеденты острого снижения уровня магния у больных, употребляющих ингибиторы протонной помпы на протяжении от 3-х до 12 месяцев. Симптомы гипомагниемии – судороги, вертиго, нарушение сердечной деятельности, помрачение сознания, нарушение внимания, восприятия, мышления, быстрая утомляемость. После назначения средств, содержащих магний, эти явления исчезали.

Гипомагниемию вызывает сочетание с дигоксином, мочегонными средствами. При длительном лечении следует регулярно определять плотность магния в плазме крови. Введение ингибиторов протонной помпы на протяжении одного года усиливает риск переломов бедра, органов позвоночника, кисти рук на 10-40%. Это особенно характерно для лиц старшего поколения.

Больным, у которых существует опасность развития остеопороза, согласно инструкции, назначаются химпродукты, содержащие микронутриент D и микроэлемент Са. Больных, соблюдающих схему лечения «по необходимости», инструктируют о немедленном информировании врача при малейшем изменении симптоматики.

Учитывая колебание плотности действующего вещества ингибиторов протонного насоса в режиме лечения «по необходимости», нужно не забывать о вероятных взаимодействиях с отдельными фармакологическими продуктами. Назначение S-изомеров омепразола для подавления хеликобактер пилори должно учитывать возможные взаимодействия элементов тройной терапии.

Кларитромицин относится к сильным блокаторам CYP3A4. Следовательно, при проведении эрадикационного лечения в комплексе с материалами, расщепляющимися под влиянием данного изофермента (например, гастропрокинетических агентов), нужно знать о возможных противопоказаниях и взаимодействии кларитромицина с этими фармакологическими средствами.

В результате однократного введения 40 мг действующего компонента ингибитора протонной помпы усредненный параметр суммарной плотности у женского пола на треть превышал таковой у мужского. При ежедневном и однократном использовании химпродукта различия фармакокинетики у мужчин и женщин отсутствуют. Нео зекст содержит сахарозу.

Поэтому он не показан больным с генетической невосприимчивостью фруктозы, недостаточной абсорбцией питательных элементов в кишечнике, отсутствием в питуитарной поверхности кишечника инвертаз, предшественников ферментов. После окончания срока годности вещества специальные меры безопасности утилизации не предусмотрены.

В процессе лечения самостоятельное вождение автотранспорта не рекомендуется. Расщепление ингибитора протонного насоса у больных с легкой и умеренной дисфункцией сходны с подобными параметрами у лиц с нормальной работоспособностью гепатобилиарной структуры. В случае тяжелой печеночной патологии интенсивность трансформации действующего компонента медикамента понижена.

В результате его суммарная концентрация возрастает в 2 раза. По этой причине максимальная ежедневная порция не должна превышать 20 мг. Исследования изменения фармакокинетических параметров у людей с почечными заболеваниями не выполнялись.

Но поскольку через почки выводятся исключительно метаболиты, то можно предположить, что обмен веществ в процессе распада самого активного ингредиента стабилен. У подростков от 12 до 18 лет по результатам повторного введения в дозе 20 и 40 мг показатель суммарной концентрации химвещества тождественен показателям у взрослых пациентов.

Достаточного количества сведений о влиянии препарата в период вынашивания ребенка не существует. В экспериментах на животных прямых или опосредованных фактов негативного воздействия химпродукта на состояние эмбриона и плода не зафиксировано. Использование рацемического материала не влияет на животных в момент беременности, родов и во время постнатального формирования организма. При лактообразовании новорожденного рекомендуется переводить на искусственное кормление. Аналоги Нео зекст – Нексиум, Пемозар.

Срок годности лекарства – 2 года. Сберегать его необходимо при соблюдении температурного режима до 25°С.

Источник: https://wer.ru/opisanie/neo_zekst/

Источник: cmk56.ru